Yeniden tasarlanan lipozomlar anesteziyi haftalarca taşıdı
Araştırmacılar, farelerde lokal anesteziyi iki ila üç hafta sürdüren bir lipozom formülasyonu geliştirdi. Yöntem, ameliyat sonrası ağrı için inceleniyor.
Ameliyat sonrası ağrı tedavisinde kullanılan lokal anesteziler çoğunlukla sekiz ila on iki saat etkili oluyor. Bazı uygulamalarda bu süre en fazla bir güne çıkıyor. Boston Çocuk Hastanesindeki araştırmacılar, daha uzun etki sağlamak amacıyla ilaç taşıyan mikroskobik yapıları yeniden tasarladı.
Bu yapılar, yağlı moleküllerden oluşan lipozomlar olarak adlandırılıyor. Ekip, lipozomların güçlü bir uyuşturucu madde olan tetrodotoksini daha yavaş bırakmasını hedefledi. Farelerde denenen yeni formülasyon, lokal anestezinin etkisini iki ila üç hafta sürdürdü. Ticari bir formülasyonda ise bu süre yaklaşık dört ila sekiz saat olarak kaydedildi.
Çalışmada araştırmacılar, ilacın lipozomlardan dışarı çıkma sürecini yeniden inceledi. Lipozomların yapısında kullanılan lipitlerin, yani yağlı bileşenlerin, salınım hızını belirlediği biliniyor. Daha akışkan lipitlerin ilaçları normalde daha hızlı bırakması beklenirken, suda çözünen hidrofilik ilaçların bu tür yapılardan çok yavaş sızabildiği görüldü.
Ekip, bu özelliğin sinir bloğunu uzun süre koruyup koruyamayacağını test etti. Tetrodotoksin içeren formülasyon farelerin bacaklarındaki bir sinirin yakınına enjekte edildi. Enjeksiyon bölgesinde ya da vücudun başka bir kısmında toksisite görülmedi. Bulgular, ilacın bölgeyi uyuşturacak düzeyde kalırken vücudun onu zaman içinde uzaklaştırabildiğini gösterdi.
Nature Biomedical Engineering dergisinde yayımlanan çalışmada, sinir bloklarının insanlarda farelere göre genellikle daha uzun sürdüğü belirtildi. Tetrodotoksinin hastalarda ticari olarak kullanılmadığı da aktarıldı. Araştırmacılar, yöntemin insanlar üzerindeki olası etkisini değerlendirmek için daha fazla çalışmaya ihtiyaç duyuyor.
Lipozomların iç yapısı, ilacın salınma hızında belirleyici oldu. Lipitlerin kuyruklarına eklenen çift kimyasal bağların sayısı arttıkça zarlar daha akışkan hale geldi. Ancak bu yapılar, tek bir küre yerine birden fazla bölme oluşturdu. Araştırmacılar, ilaç moleküllerinin geçmesi gereken bariyer sayısının artmasının salınımı yavaşlattığını belirledi.
Yuan Wang, bu yapıların iç içe geçmiş kürelerden oluşabildiğini ifade etti. Daniel Kohane ise uzun süreli ameliyat dönemi ağrılarında opioidler yerine kullanılabilecek bir seçenek üzerinde çalıştıklarını söyledi. Kohane, aynı lipozomların farklı hidrofilik molekülleri de yavaş biçimde taşıyabileceğini belirtti.
